qīng hāo
此种药用清热解暑、可提取 化妆品 香精、不具抗疟作用。
功效:为菊科植物青蒿ArtemisiaannuaL.的干燥地上部分。清热解暑、除蒸、截疟
主治:暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸。是一种廉价的抗疟疾药。
通用名;称:青蒿素;英文名称:Artemisinin;中文别名:黄花蒿素、;黄蒿素;英文别名:Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式:C15H22O5;分子量:282.33;无色针状;晶体;,味苦。在;丙酮;、;醋酸乙酯;、;氯仿;、苯及;冰醋酸;中易溶,在;乙醇;和;甲醇;、乙醚及;石油;醚中可溶解,在水中几乎不溶。;熔点:156-157℃(水煎后分解);青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期;超微结构;的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外对核内;染色质;也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的;异亮氨酸;的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫;蛋白合成;。;青篙素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药浓度达高峰,4小时后下降一半,72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于;血浆;中的浓度。吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质,故可透过;血脑屏障;进入脑组织。在体内代谢很快,;代谢物;的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出,24小时可排出84%,72小时仅少量残留。由于代谢与;排泄;均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青篙素衍生物青篙酯,T1/2为0.5小时,故应反复给药。;主要用于间日疟、恶性疟的;症状;控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗;系统性红斑狼疮;与;盘状红斑狼疮;。;成人常用量:;(1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟),口服,首次1g,6-8小时后0.5g,第2、3日各0.5g;直肠给药;,首次0.6g,4小时后0.6g,第2、3日各0.4g。;(2)恶性脑型疟,;肌内注射;,首剂0.6g,第2、3日各肌注0.15g。;(3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮,第1个月每次口服0.1g,一日2次;第2个月每次g,每日3次;第3个月每次g,每日4次。;肌肉注射,首次剂量0.2g,6-8小时以后给药0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,总量0.5g.重症第4日再给0.1g,或连用3日,每日g,总量0.9g.小儿每公斤体重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次剂量1g,6-8小时以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日疗程,总量2.5g.小儿每公斤体重15mg,按上述方法3日内服完.注射部位疼痛,硬块.;青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现;蚁走感;,半个月后逐渐减轻,月余后一般情况改善。;妊娠;早期慎用。;青蒿素毒住低,使用安全,一般无明显;不良反应;。少数病例出现;食欲减退;、;恶心呕吐;、;腹泻;等;胃肠道;反应,但不严重。水;混悬剂;对注射部位有轻度刺激。;个别人一过性;转氨酶升高;,轻度;皮疹;.少数人有;恶心;,;呕吐;,腹泻等,可自行恢复.;青蒿素;毒性;低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。;相互作用:;1.本品必须与;伯氨喹;合用根治间日疟。;2.与;甲氧苄胺嘧啶;合用有增效作用,并可减少近期复燃或复发。;世界卫生组织;在对全世界抗疟工作进行总结和分析后,认为单方青蒿素的使用容易使疟原虫产生;耐药性;,提出了停止使用单方青蒿素,改用;复方青蒿;素的建议。
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