免疫抑制剂

📖 概述

作用特点 1、缺乏选择性 2、对 初次免疫应答 反应的抑制作用较强，对 再次免疫应答 反应的抑制作用较弱 3、 药物作用 与给药时间和 抗原刺激 的时间间隔 和先后顺序密切相关抗体 4、多数药物尚有非特异性抗炎作用 药理作用与机制 选择性抑制T 细胞 ，作用于T细胞 活化 的早期，对B细胞抑制作用较弱。 抑制 巨噬细胞 产生IL-1。 抑制 抗原 或致 有丝分裂 素激活的 淋巴细胞 表达IL-2 受体 。 对NK细胞无明显抑制作用，但可间接通过干扰IFN-γ的产生而影响NK细胞的活力。 体内过程 该药口服吸收很快，但因受首过消除影响而吸收不完全。0.5～3 h 血药浓度 达峰值，t1/2为5～

💡 治疗原则

8 h，有效浓度持续达12 h。主要经肝 代谢 ，代谢产物由粪便 排泄 。 不良反应 静脉注射 常发生 神经 毒性 ，轻者可出现 头痛 、 失眠 、震颤、 感觉迟钝 等，重者可出现运动不能、 缄默症 、癫发作等，大多在减量或停药后消失；肾毒性，该药可直接或间接影响 肾小球 滤过和肾小球对电解质的转运； 高血糖 ，FK506对 胰岛 细胞具有毒性作用；大剂量使用时可致 生殖系统 毒性。 免疫抑制剂的分类 常用的免疫抑制剂主要有五类： 糖皮质激素 类，如 可的松 和 强的松 ； 微生物 代谢 产物，如 环孢菌素 、 他克莫司 （tacrolimus）和 藤霉素 等； 抗代谢物 ，如 硫唑嘌呤 （azathioprine）、 甲氨蝶呤 （methotrexate）、 巯嘌呤 （mercaptopurine）、 霉酚酸酯 （mycophenolate mofetil）等； 多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如 抗淋巴细胞球蛋白 和OKT3等；（ 5） 烷化剂 类，如 环磷酰胺 （cyclophosphamide）、 白消安 （busulfan）、 塞替派 （thiotepa）等。 根据 合成方法