磺胺

📖 概述

历史沿革 磺胺早在 1908年就作为偶氮染料的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物 百浪多息 ；1932～1935年，G.多马克发现它对实验动物的某些 细菌性感染 有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后，轰动了全世界的医药界。1939年多马克因为百浪多息的开发而获得 诺贝尔生理学和医学奖 。不久，法国科学家的研究阐明了百浪多息的 抑菌 作用，乃是由于它在动物体内经过 代谢 而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性，欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造，合成了数以千计的磺胺 化合物 （据1945年统计，达5000多种），从中筛选出3

💡 治疗原则

0多种疗效好而 毒性 较低的磺胺药，例如：百浪多息、 磺胺吡啶 (SP)、 磺胺嘧啶 (SD)、 酞酰磺胺噻唑 (PST)、 磺胺噻唑 (ST)、 磺胺脒 (SG)、 磺胺异噁唑 (SIZ)、 磺胺二甲嘧啶 (SM2)。 青霉素 和其他 抗生素 相继出现后，由于他们具有更高的 抗菌作用 ，磺胺药的应用受到影响，但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点，在 抗菌药物 中始终占有重要的地位。 1956年第一个每日只服一次的长效磺胺── 磺胺甲氧嗪 （3-磺胺-6-甲氧哒嗪）的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后，又出现一些每日服二次的中效磺胺，如磺胺甲基异噁唑，即 新诺明 (SMZ),并阐明了磺胺嘧啶的中效性质。此外,还发现两个超长效品种：2-磺胺-3-甲氧吡嗪（可每2～3天服用一次），2-磺胺-5，6-二甲氧嘧啶（每周服一次，故称 周效磺胺 ）。60年代，发现了 抗菌增效剂 甲氧苄氨嘧啶 (TMP),可增强磺胺药的抑菌作用达数倍至数十倍，并扩大抗菌范围，使磺胺药的医疗地位又得到了加强。现在临床上应用最广的有 磺胺嘧啶 、 双嘧啶 （SD+TMP）、 磺胺甲基异噁唑