抗真菌药物

📖 概述

药代动力学 主要介绍灰黄霉素、制霉菌素、二性霉素B、氟胞嘧啶及酮康唑。 灰黄霉素 此药在 胃肠道吸收 较差，服药4小时血中浓度达到高峰，半衰期9.5～21小时，停药24小时后血中几乎全部消失。吸收部位主要在 十二指肠 ，微颗粒可大大增进吸收。此药分布于体内大部分组织中。4～8小时即可达角层，停药2天后角层内药物消失，长期服药角层水平增高，这对治疗皮肤 真菌感染 极为有利。此药由肝内 代谢 ，绝大部分 药物代谢 后从尿中排出。 制霉菌素 此药在胃肠道吸收极差，大量口服血浓度不超过 1～2.5μg/ml，因此不适合治疗系统性 真菌病 ，药物主要从 胃肠道 排出。 二性霉素 B 此药口服难以吸收。仅

💡 治疗原则

能治疗少数疾病，如 慢性粘膜皮肤念珠菌病 ，口服6周可大部治愈。主要作 静脉滴注 ，半衰期24小时，因而可隔日应用。药物缓慢从尿中排出，可能是与 脂蛋白 结合，缓慢释放，有时在1年之内仍可在尿中查出。因此，停药之后仍然可以出现肾 中毒症状 ，但 肾衰竭 病人并不影响其排出。 氟胞嘧啶(5-FC) 化学结构见图2。此药口服后在胃肠道吸收较好，血中水平较高，血浓度大约 50～75μg/ml。半衰期为2.5～6小时。但 干燥综合征 病人不能吸收此药。吸收后分布于各组织内，无蓄积，可以穿透 血脑屏障 ，但能否穿入 眼球 ，尚不清楚。在人类体内此药基本不代谢，以原形90％以上从尿中排出。 酮康唑 此药口服吸收好， 空腹服 药 血清 水平高，因吸收需要胃酸，凡减少胃酸药物，如甲氰咪呱和其他 抗酸药 不应在一起应用。此药在肝内代谢，65％从 大便 排出。分布于肝、 肾上腺 、 结缔组织 及 皮下组织 等处较多，穿入 脑脊液 较少。 作用 本类药物对真菌的作用均为抑制作用，但作用方式不完全相同。灰黄霉素作用方式尚未完全明了，可能影响其 微管 系统和影响其 核酸 形成。制霉菌素和二性霉素B是选择性的与真