合成抗菌药

📖 概述

喹诺酮类 有别于磺胺和 抗生素 的一类抗菌药物，其化学结构中均有4- 吡啶酮 -3 羧酸 。这类药物的特点是: 抗菌 活性强; 细菌 对这类药物和其他类抗生素之间无交叉耐药性；对质粒介导的 耐药 菌有高效，对 染色体 介导的耐药菌有不同程度的活性；可口服和 注射给药 ；吸收好，体内分布广；不良反应小，无β-内酰胺类抗生素的不良反应，用药比较安全。根据发现年代，可把这类药物分为三代。 喹诺酮类的作用机理尚未完全阐明。在细菌 细胞 中， DNA 螺旋酶负责维持细菌染色体于负性 超螺旋 形式，这样，DNA复制后才能行使染色体的全部重要功能。DNA螺旋酶由 亚基 A和B组成。两种亚基与DNA结合，水解

💡 治疗原则

ATP ，形成负性超扭曲。抑制任一亚基都会影响负性超扭曲的活性。目前认为：喹诺酮类选择性抑制亚基A，形成有机酸－螺旋酶－DNA 复合物 ，这种复合物或阻断DNA复制点，或抑制 DNA运动，或对两者均有影响。许多观察表明，DNA螺旋酶可能不是喹诺酮类唯一的作用靶位。进一步研究提示： 萘啶酸 在细菌细胞中的第二靶位可能是 信使RNA 。 萘啶酸 于1962年美国报道的第一种 喹诺酮类药物 。仅对 大肠杆菌 、 痢疾杆菌 、 伤寒杆菌 、 变形杆菌 等 革兰氏阴性菌 有效。口服易吸收，体内易被降解为无 抗药 活性产物，经尿 排泄 。主要用于 泌尿系感染 ，也可用于 胆囊炎 等。 中枢神经系统 副作用 较大，易产生 耐药性 。属于第一代喹诺酮类 抗菌药 的还有喹酸、新酸和吡咯酸。 吡哌酸 第二代喹诺酮类中较成熟的品种，1974年报道， 抗菌谱 较广，对大多数革兰氏阴性菌（包括 绿脓杆菌 、大肠杆菌、 克雷伯氏菌 、 肠杆菌 、 柠檬 杆菌 、变形杆菌）均有作用。口服吸收良好，体内分布广泛，在体内几乎不被 代谢 ，大部分在尿中以原形药物排出，血中浓度明显低于萘啶酸。主要用于难治性 尿路感染