非那雄胺

📖 概述

用法用量 口服，5mg/次，1次/日，6个月为1疗程。5 mg/日，饭前、饭后均可服用。 肾功能不全 患者 对各种 肾功能 程度不全患者（ 肌酐清除率 低至9 mL/分），不需调整剂量。老年人 70岁以上患者药代动力学研究显示，非那雄胺的清除率有所降低，但不需调整剂量。 注意事项 注意事项： 妇女、儿童和对本品过敏者禁用。对于有大量残留尿和/或严重尿流减少的患者，应密切监测其 尿路梗阻 的情况。 非那雄胺药理作用 药理作用：非那雄胺是4-氮 甾体激素 化合物，为特异性Ⅱ型5α- 还原酶抑制剂 ，抑制外周睾酮转化为 二氢睾酮 ，降低血液和前列腺、 皮肤 等组织中二氢睾酮水平。前列腺的 生长发育

💡 治疗原则

和良性 增生 依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。 毒性 研究 遗传毒性 遗传毒性：体外 细菌 、哺乳动物 细胞突变 试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出 致突变作用 。体外CHO 细胞 染色体畸变 研究中，非那雄胺在450～550μmol浓度下，CHO细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后 血浆 峰浓度的4000～5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC计，相当于人临床推荐日用剂量5mg的228倍，下述所有毒理研究剂量的计算方法相同），染色体畸变没有升高。 生殖 毒性 生殖毒性：非那雄胺80mg/kg/天（同上计算，相当于人日用剂量的543倍），连续给药12周对 性成熟 雄兔和雄性 大鼠 的生育力没有影响。当大鼠持续24周以上给予非那雄胺80mg/kg/天时，导致其 精囊 和前列腺的重量也显著减轻，交配时精栓形成失败从而使大鼠生育力下降；但对大鼠和兔的 睾丸 及交配行为没有影响；上述毒性效应在停药后6周内恢复。 对 前列腺特异抗原 及 前列腺癌 检