他克莫司

📖 概述

药理作用 在 分子 水平，他克莫司的作用显然是利用与 细胞 性 蛋白质 （FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司 复合物 会 专一性 地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息 传导路 径作用，因此防止不连续性 淋巴因子 基因 的 转录 。本药是具有 高度免疫 抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要 移植排斥 作用之 细胞毒性 淋巴球的生成。本药抑制T细胞的 活化 作用以及T 辅助细胞 依赖B细胞的 增生 作用。也会抑制如 白介素-2 、 白介素 -3及γ- 干扰素 等淋巴因子的生成与白介素-2 受体 的表

💡 治疗原则

达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该 化合物 累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对 肝脏 及 肾脏 移植 有效。 适应症 肝脏及肾脏移植患者的首选 免疫抑制药 物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统 免疫抑制 方案 耐药 者，也可选用该药物。 用法用量 下列口服及 静脉注射 给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。 口服给药 每日剂量分两次投予。最好是在 空腹 或至少进食前1hr或进食后2-3hr服用 胶囊 ，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥作用。并没有治疗期间的限制。静脉注射给药输注用浓缩液必须在 聚乙烯 或玻璃瓶中用5% 葡萄糖 注射或者 生理 食盐水 稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004-0.1mg/ml范围间。24hr内输注20-250ml。此溶液不可以一次全量快速注释给药。当患者的状况允许时，应尽快将静脉注射 疗法 改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7